Considerada uma das maiores descobertas da medicina, a penicilina é uma substância natural, derivada de Penicillium notatum ,descrita em 1928 por Alexander Fleming. A penicilina foi amplamente usada a partir da década de 1940 e foi a base para o densenvolvimento de outros antibióticos da classe dos beta-lactâmicos. Recentemente, a comunidade científica alertou para escassez da penicilina no mercado mundial, e para importância dessa classe de antibiótico para a saúde pública.
As penicilinas contêm um núcleo comum e uma região que varia conforme o subtipo. Todas as penicilinas têm a mesma estrutura básica: ácido 6 aminopenicilânico, um anel tiazolidina unido a um anel beta-lactâmico. O principal mecanismo de resistência de bactérias à penicilina é a produção de beta-lactamases, enzimas que degradam o anel beta-lactâmico. Outro mecanismo descrito é a alteração no sítio de ação da droga, as PBPs. As penicilinas interferem na síntese de parede celular bacteriana, por meio da ligação com as enzimas ligadoras de penicilina denominadas PBP. É bactericida contra estreptococos, neisseriae, muitos anaeróbios e espiroquetas. Após injeção intramuscular, as concentrações plasmáticas de pico geralmente são alcançadas dentro de 12 a 24 horas, e são geralmente detectáveis por uma a quatro semanas. A penicilina benzatina é amplamente distribuída por todo o corpo, e é excretada principalmente na urina. Penicilina benzatina e penicilina procaína são usadas para tratar vários tipos de infecções graves, incluindo infecções por estafilococos e estreptococos, além de difteria e sífilis.
Atualmente uma das mais importantes indicações do uso da penicilina é o tratamento da sífilis. Nos últimos anos houve aumento de casos de sífilis com surtos descritos em vários países, incluindo o Brasil. A Organização Mundial de Saúde (OMS) recomenda como estratégia de erradicação da transmissão vertical da sífilis que toda gestante e recém-nascido sejam testados para infecção. A falta de penicilina no mercado coloca em risco essa importante meta da OMS.
Recomenda-se uma única injeção intramuscular de penicilina benzatina G(2,4 milhões unidades administradas por via intramuscular) no tratamento da sífilis primária e da sífilis secundária precoce. Três doses de penicilina benzatina G (2,4 milhões unidades administradas por via intramuscular) semanalmente, são recomendadas para os indivíduos com sífilis latente tardia e sífilis terciária. A neurosífilis, entretanto, deve ser tratada com penicilina G cristalina aquosa (18-24 milhões de unidades por dia, administradas de 3-4 milhões de unidades intravenosas) de 4/4 horas por 10–14 dias. A penicilina benzatina deve ser ajustada para função renal, utilizando a taxa de filtração glomerular (TFG) de 20–50: sem necessidade de ajuste; TFG 10-20: 600 mg – 2.4 g/6h; TFG<10: 600 mg – 1.2g/6h
Contra-indicações: conhecida hipersensibilidade à penicilina ou cefalosporinas.
Uso na gravidez: não há nenhuma evidência de teratogenicidade com benzilpenicilina benzatina. Ela pode ser usada durante a gravidez, o que é uma grande vantagem no tratamento da sífilis durante a gestação.
Reações adversas: o efeito adverso mais comum desse beta-lactâmico são reações de hipersensibilidade, que variam em gravidade, de reações cutâneas para imediata anafilaxia. Muitas reações de hipersensibilidade são relatadas com penicilina, desde erupções cutâneas até anafilaxia imediata, que pode ser fatal. A incidência global de reações de hipersensibilidade é de 2% a 5%. Choque anafilático é muito raro, e ocorre em cerca de 1/10000 injeções.
Citar este artigo: Por que a benzilpenicilina não pode faltar no mercado - Medscape - 5 de setembro de 2017.
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